百年來醫(yī)學(xué)領(lǐng)域的里程碑

　　五款藥物改善人類生活

　　【今日視點】

　　現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的核心是化學(xué)家研制出來的各種救命藥。8月11日，美國化學(xué)會期刊《化學(xué)與工程新聞》在紀(jì)念學(xué)會成立100周年的特輯中，列出了過去百年間出現(xiàn)的5款里程碑式的藥物，這些藥物改變了醫(yī)學(xué)實踐、藥物發(fā)現(xiàn)科學(xué)和社會面貌。

　　青霉素：挽救了數(shù)百萬人的生命

　　青霉素是最早的抗生素之一，自其面世以來，挽救了數(shù)百萬人的生命。

　　1928年，英國細(xì)菌學(xué)家、生物化學(xué)家和微生物學(xué)家亞歷山大·弗萊明在發(fā)霉的培養(yǎng)皿中發(fā)現(xiàn)了這種藥物。11年后，牛津大學(xué)的霍華德·沃爾特·弗洛里和恩斯特·錢恩在小鼠身上證實了青霉素的殺菌特性，并在人體上開展試驗。1941年，英國牛津市的一名警察成為第一個接受青霉素治療的人，不過他最終死于抗生素供應(yīng)不足。

　　1945年，弗萊明、錢恩、弗洛里3人因青霉素的發(fā)現(xiàn)、研究與改進并成功用于醫(yī)治病人，共同獲得了諾貝爾生理或醫(yī)學(xué)獎。

　　時至今日，盡管科學(xué)家已開發(fā)出許多其他抗生素，但青霉素仍然是世界上最常用的抗生素之一。

　　氯丙嗪：直接治療精神疾病

　　氯丙嗪是首批直接治療精神疾病的藥物之一。1950年12月，法國羅納·普朗克化工集團的化學(xué)家首次合成出氯丙嗪。那時針對精神分裂癥等精神病的治療不僅無效，而且往往伴隨著風(fēng)險。

　　但氯丙嗪的研制初衷并非是為了治療精神疾病。1952年1月，法國醫(yī)生亨利·拉博里說服同事給一名24歲的精神病患者服用氯丙嗪和其他幾種藥物。經(jīng)過3周治療，該患者成功恢復(fù)到可以出院的程度。

　　此后，世界各地很多精神病患者開始使用氯丙嗪進行治療。史密斯·克萊恩和法蘭蘇公司(葛蘭素史克公司前身)購買了在北美銷售這種藥物的權(quán)利。氯丙嗪于1954年獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準(zhǔn)，成為最成功的新藥之一，在一年內(nèi)為該公司賺得1000萬美元。

　　盡管后來出現(xiàn)了一些新的抗精神病藥物，但氯丙嗪至今仍在使用。它的成功證明了精神病可以用化學(xué)方法治療，開創(chuàng)了精神藥理學(xué)的新時代，并永遠改變了精神病學(xué)的實踐。

　　口服避孕藥：賦予婦女計劃生育的權(quán)力

　　口服避孕藥被譽為影響人類進程的重要發(fā)現(xiàn)。

　　在上世紀(jì)20年代，科學(xué)家就已經(jīng)知道給動物注射黃體酮等生殖激素可以防止其懷孕，但直接使用黃體酮作為藥物卻面臨多重挑戰(zhàn)，因為黃體酮必須大量注射或口服才能在人體內(nèi)產(chǎn)生效果。

　　1951年，化學(xué)家卡爾·杰拉西、路易斯·米拉蒙特斯和喬治·羅森克蘭茲合成出首個黃體酮類似物炔諾酮，它在低劑量下口服也有效，為開發(fā)口服避孕藥打開了大門。一年后，化學(xué)家弗朗克·科爾頓合成出了一種類似的化合物異炔諾酮。

　　1957年，美國FDA批準(zhǔn)了首款由炔諾酮和美雌醇組合而成的Enovid治療月經(jīng)失常，并于1960年首次批準(zhǔn)它成為口服避孕藥，它賦予了婦女計劃生育的權(quán)力。

　　抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物：將致命疾病變?yōu)榭煽芈圆?/p>

　　替諾福韋阿拉芬酰胺、恩曲替濱和多盧替格拉韋是30多種治療艾滋病的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒療法(ART)藥物中的3種。ART已將艾滋病從可怕的致命疾病變成了可控的慢性病。

　　ART的成功要歸功于學(xué)術(shù)界、政府和工業(yè)界無數(shù)研究人員的努力。上世紀(jì)80年代，艾滋病被發(fā)現(xiàn)，讓人“聞之色變”。1987年，美國FDA批準(zhǔn)了首款抗病毒藥物齊多夫定，為人類抗擊艾滋病病毒提供了第一個武器。它通過抑制病毒的逆轉(zhuǎn)錄酶來阻止病毒復(fù)制。

　　科學(xué)家意識到，為控制艾滋病病毒，需要靶向病毒復(fù)制周期的多個階段。1995年，F(xiàn)DA批準(zhǔn)了第一種治療艾滋病病毒的蛋白酶抑制劑沙奎那韋。第二年，醫(yī)生報告稱，接受雞尾酒療法的患者體內(nèi)的艾滋病病毒水平迅速降低到無法檢測到的水平。1996—1999年間，美國和歐洲的艾滋病死亡率下降了50%以上。

　　自那以后，更多抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物接踵而至，且副作用越來越小。現(xiàn)在，醫(yī)生在確診感染艾滋病病毒后立即開始抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療，不僅可以降低發(fā)病率和死亡率，還可以減少病毒傳播的機會。感染風(fēng)險高的人也可以服用這些藥物作為預(yù)防。

　　伊馬替尼：打開癌癥精準(zhǔn)治療的大門

　　癌癥的特征是一組異常細(xì)胞不受控制地生長和擴散。靶向療法徹底改變了癌癥的治療，可以提高患者的生存率，改善生活質(zhì)量。

　　伊馬替尼(格列衛(wèi))就是這樣一種療法。它是首批設(shè)計用于靶向?qū)е掳┌Y的特定基因突變的精準(zhǔn)療法之一，通過選擇性地瞄準(zhǔn)參與癌細(xì)胞生長的特定分子來抑制癌細(xì)胞的生長。

　　2001年，F(xiàn)DA首次批準(zhǔn)伊馬替尼用于治療慢性粒細(xì)胞白血病(CML)，結(jié)果表明，這一藥物展現(xiàn)出奇跡般的療效，將CML患者的5年生存率從30%提高到約90%，成功開啟了癌癥精準(zhǔn)治療的新時代?！?科技日報記者 劉 霞)