1、作用

用于烷基磷酸酯類家藥中毒的解毒劑。該品是膽堿酯酶再激活劑。 碘解磷定類僅對形成不久的磷?；憠A酯酶有作用，但如經(jīng)過數(shù)小時，磷?；憠A酯酶已“老化”，酶活性即難以恢復(fù)，故應(yīng)用此類藥物治療有機磷中毒時，中毒早期用藥效果較好，治療慢性中毒則無效。對有機磷的解毒作用有一定選擇性。

如對1605、1059、特普、乙硫磷的療效較好；而對敵敵畏、樂果、敵百蟲、馬拉硫磷的效果較差或無效；對二嗪農(nóng)、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒則無效。對輕度有機磷中毒，可單獨應(yīng)用本品或阿托品以控制癥狀；中度、重度中毒時則必須合并應(yīng)用阿托品，因?qū)w內(nèi)已蓄積的乙酰膽堿幾無作用。

靜脈給藥后，血中很快達(dá)到有效濃度，大劑量時還能通過血腦屏障進(jìn)入腦組織，由腎很快排出，無蓄積中毒現(xiàn)象。

輕度有機磷中毒，可應(yīng)用本品或單獨應(yīng)用阿托品控制癥狀；對于中度、重度中毒，因本品不能直接對抗體內(nèi)已蓄積的乙酰膽堿的作用，必須合并應(yīng)用阿托品，才能對毒蕈堿樣中毒表現(xiàn),防止有機磷酸酯類中毒引起的呼吸中樞作用取得協(xié)同療效。

聯(lián)合使用時，阿托品的毒作用較易出現(xiàn)，因此,劑量要比單獨使用阿托品時為少，以避免毒性反應(yīng)。

解磷定靜脈給藥后，血中很快達(dá)到有效濃度，由腎很快排出，無蓄積中毒現(xiàn)象。由于本品使用時容易分解，在注射較大劑量時，有口苦、咽痛、惡心等碘中毒副作用，用量過大時可引起抽搐或呼吸中樞抑制,故目前已逐步為氯磷定所代替。臨床報道，一次快速靜注2.0g即可中毒。實驗動物L(fēng)D50約為159～242mg/kg。

2、機制

有機磷酸酯類殺蟲劑（如敵敵畏、1605、1059等）進(jìn)入機體后，與體內(nèi)膽堿酯酶結(jié)合，形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰膽堿的作用，因而體內(nèi)發(fā)生乙酰膽堿的蓄積，出現(xiàn)一系列中毒癥狀。

碘解磷定等解毒藥在體內(nèi)能與磷?；憠A酯酶中的磷?；Y(jié)合，而將其中膽堿酯酶游離，恢復(fù)其水解乙酰膽堿的活性，故又稱膽堿酯酶復(fù)活劑。但僅對形成不久的磷?；憠A酯酶有效，已“老化”的酶的活性難以恢復(fù)，所以用藥越早越好。

作用特點是消除肌肉震顫、痙攣作用快，但對消除流涎、出汗現(xiàn)象作用差。碘解磷定等尚能與血中有機磷酸酯類直接結(jié)合，成為無毒物質(zhì)由尿排出。

擴展資料：

注意事項

1、嚴(yán)禁與堿性藥物配伍，因在堿性溶液中不穩(wěn)定，且易水解為有劇毒的氰化物。注射液的pH以調(diào)到3.5～4.5為宜。

2、不易透過血腦屏障，不易解除中樞神經(jīng)系統(tǒng)的中毒癥狀。

3、本藥半衰期短于1小時，故必須反復(fù)足量給藥，但過量也能抑制膽堿酯酶。

4、粉針劑不易溶解，配制時可加溫（40～50℃）和振搖。如果注射液中有結(jié)晶析出，可加溫溶解后應(yīng)用。溶液變色不可供藥用。

5、應(yīng)避光儲存。

6、解磷定對“老化酶”無效，必須早期給藥。

7、西維因（氨基甲酸酯類）中毒禁用肟類藥物，因肟類化合物復(fù)能劑妨礙氨基甲?；憠A酯酶復(fù)能。

8、有時可引起咽痛及腮腺腫大，注射過速可引起眩暈、視力模糊、惡心、嘔吐、心動過緩、嚴(yán)重者可發(fā)生陣攣性抽搐、甚至抑制呼吸中樞，引起呼吸衰竭。

參考資料來源：百度百科-磷酸定